野山参化学成分复杂,生物活性广泛,药理作用独特。随着现代分离和分析技术的进步,野山参化学成分得到了进一步的阐明,人参皂苷是野山参主要的生物活性物质,到目前为止,已分离鉴定40余种人参皂苷单体,其中5种主要皂苷(人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Re和Rg1)占总皂苷的80%以上。由于对单体进行生物活性研究,易于阐明其确切的药理作用,发现活性较强的化合物,因此越来越多的学者对人参皂苷单体化合物研究表现了极大的热情和兴趣。人参皂苷单体化合物中Rg1、Rb1、Re、Rb2等量较高,往往作为主要人参皂苷进行研究,而Rd、Rg3、Rh2和CompoundK等稀有皂苷,药理活性则优于主要人参皂苷,现在也逐渐成为研究的热点。
人参皂苷Rd在野山参中的量较低,而肠道酶可以把主要皂苷Rb1代谢为Rd,但在胃酸作用下Rb1不能分解成Rd。Rd是主要皂苷代谢后在肠道中吸收利用的主要形式之一,对神经系统、心脑血管以及肾功能具有良好的药理作用。
一、生物活性
人参皂苷Rd药理作用广泛,有些药理作用与其他人参皂苷类似,随着研究的深入,发现人参皂苷Rd具有许多独特的功效,这些功效为野山参进一步开发成保健品提供了重要依据。
1、保护心脑血管的作用
1.1对血管及血液循环的作用
微循环、血浆复钙试验证明人参皂苷Rd具有活血化瘀作用的有效成分之一。人参皂苷Rd能使人体耳廓细动脉和细静脉的血管口径增大,耳廓毛细血管开放数量增加;减轻去甲肾上腺素(NA)所致人体耳廓毛细血管痉挛收缩的程度,相对增加毛细血管的开放数量和人体耳廓毛细血管血流的速度;Rd还可延长血浆复钙时间,从而起到保护心脑血管的作用。
1.2对Ca2+通道的作用
受体操纵(ROCC)和钙贮库调控(SOCC)钙离子通道广泛分布于兴奋性细胞和非兴奋性细胞中,它们的生理和病理意义不容忽视,在细胞增殖、细胞凋亡、缺氧再灌注引起的脑神经元损伤、脑外伤以及炎症反应等重要过程中起着重要作用。开发和研制具有高度选择性的ROCC和SOCC调节药物,不仅可以促进实验研究的深入,而且可能成为新型的临床治疗药物。
研究表明人参皂苷Rd可以降低苯肾上腺素和*胡萝卜素诱导的血管收缩反应和Ca2+内流,减弱与ROCC和SOCC分别相关的*胡萝卜素和激动剂诱导的阳离子内流。人参皂苷Rd是一种血管平滑肌ROCC和SOCC钙离子通道抑制剂,可以通过ROCC和SOCC途径显著地抑制受体操纵性Ca2+内流,而对血管平滑肌细胞电压依赖的钙离子通道(VDCC)和Ca2+释放没有作用。上述这些作用是人参皂苷Rd独有的,其他单体皂苷所不具备的。
2、清除自由基作用
2.1对肾功能保护作用
研究发现野山参提取物可以改善肾功能,为了阐明野山参提取物的作用机制,进一步研究发现人参皂苷Rd能强烈地抑制肾小球系膜细胞增殖。在缺血再灌注体内外实验中,人参皂苷Rd可以保护相关酶系,对氧化应激有抑制作用,具有抗氧化活性。服用人参皂苷Rd,血和尿中丙二醛(MDA)的水平也得到改善,表明人参皂苷Rd可以修复损坏的自由基清除系统。随着人参皂苷Rd用量增加,乳酸脱氢酶(LDH)漏出减缓,抑制细胞内MDA漏出。人参皂苷Rd通过抑制自由基介导的脂质过氧化反应,避免细胞膜免受氧自由基的影响,具有保护肾近端小管的功能。人参皂苷Rd对不同类型肾脏细胞有多重活性,不仅可抑制近曲小管上皮细胞增殖,对肾小球系膜细胞增殖也有抑制作用。
2.2抗衰老作用
有关衰老过程的理论中,自由基学说受到广泛